Compostos citomoduladores
"O câncer mata cerca de 7,6 milhões de pessoas por ano, e talvez sejam 12 milhões/ano em 2030 (OMS, 2004). A busca pela cura passa pelo controle do crescimento celular."
Descrição: Compostos isolados de uma espécie vegetal abundante nas Américas com ação moduladora do crescimento celular descontrolado podendo ser utilizados na prevenção e/ou tratamento do câncer e outras doenças.
Problema: Câncer, ou neoplasias malignas são denominações genéricas de um conjunto de doenças com crescimento celular desordenado, que pode ser iniciado em uma única célula. É a maior causa de morte no mundo, sendo responsável por 13% das mortes, vitimando 7,9 milhões de pessoas em 2007. Segundo projeções da OMS, os casos de Câncer devem aumentar em 45% até 2030, chegando a 11,5 milhões de mortes (WHO, 2010).
Existem mais de 9000 ensaios clínicos em andamento nos EUA buscando tratamento para os mais de 100 tipos de cânceres descritos (NIH, 2010).
Solução Proposta: Compostos de origem vegetal que possuem ação citomoduladora e podem ser promissores fármacos para o tratamento de câncer e outras patologias. Os compostos apresentam:
- Inibição in vivo de crescimento de tumor experimental em 90%, contra 52% do composto comercial padrão-ouro (dose 25mg i.p.);
- Baixa toxicidade ao trato gastrointestinal;
- Redução de efeitos adversos como Náusea;
- Taxa de apoptose de 88%;
- Cl50 inferior à 1µg/mL (redução do custo de produção);
- Aumento de 57 X na taxa de fragmentação de DNA de células malignas;
- Maior eficácia no combate à neoplasia.
Benefícios: A tecnologia encontra-se em fase de ensaios pré-clínicos não regulamentados embora tenham sido realizados testes farmacológicos, de toxicidade geral e genotoxicidade, in vivo e in vitro, utilizado linhagens celulares de carcinomas humanos e murinos. A tabela a seguir apresenta os resultados da atividade citotóxica in vitro do composto Casearina X, frente às linhagens tumorais humanas, pelo teste de concentração inibitória 50% (IC50).
|
Linhagem celular |
Tipo de neoplasia |
IC50 µg/mL |
|
CEM |
Leucemia |
0,60 |
|
HL-60 |
Leucemia |
0,73 |
|
K-562 |
Leucemia |
0,98 |
|
MDA / MB 435 |
Carcinoma de Mama |
1,15 |
|
MDA / MB 231 |
Carcinoma de Mama |
1,76 |
|
PC – 3 |
Carcinoma de Próstata |
2,05 |
|
HCT – 8 |
Carcinoma de Cólon |
3,91 |
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SF - 295 |
Glioblastoma |
5,87 |
|
B – 16 |
Melanoma murino |
3,34 |
Outros ensaios realizados (maiores informações no pedido de patente):
Ensaios farmacológicos:
- Atividade citotóxica in vitro
- Toxicidade ao DNA de células tumorais
- Ação antitumoral in vivo
Ensaios de Toxicidade geral:
- Determinação de CL50 para 9 linhagens neoplásicas
- Citotoxicidade em células saudáveis
- Determinação de alterações histopatológicas
Ensaios de genotoxicidade:
- Genotoxicidade em células saudáveis
Potencial de Mercado: O Mercado global de produtos para oncologia está estimado em US$48bi (IMS Health, 2010). O Mercado global encontra-se aquecido com os principais players investindo no desenvolvimento de novas drogas. Mais de 35 novas drogas encontram-se no pipeline das 10 maiores indústrias farmacêuticas em 2010.
http://unesp.technologypublisher.com/files/sites/nit-007-09---compostos-citomoduladores.pdf
http://unesp.technologypublisher.com/files/sites/nit-007-09---cytomodulatory-compounds.pdf