Compostos com ação citomoduladora, formulações contendo os mesmos e processo para sua preparação

>Descrição

Compostos citomoduladores

 

"O câncer mata cerca de 7,6 milhões de pessoas por ano, e talvez sejam 12 milhões/ano em 2030 (OMS, 2004). A busca pela cura passa pelo controle do crescimento celular."

      

Descrição: Compostos isolados de uma espécie vegetal abundante nas Américas com ação moduladora do crescimento celular descontrolado podendo ser utilizados na prevenção e/ou tratamento do câncer e outras doenças.

 

Problema: Câncer, ou neoplasias malignas são denominações genéricas de um conjunto de doenças com crescimento celular desordenado, que pode ser iniciado em uma única célula. É a maior causa de morte no mundo, sendo responsável por 13% das mortes, vitimando 7,9 milhões de pessoas em 2007. Segundo projeções da OMS, os casos de Câncer devem aumentar em 45% até 2030, chegando a 11,5 milhões de mortes (WHO, 2010).

Existem mais de 9000 ensaios clínicos em andamento nos EUA buscando tratamento para os mais de 100 tipos de cânceres descritos (NIH, 2010).

 

Solução Proposta: Compostos de origem vegetal que possuem ação citomoduladora e podem ser promissores fármacos para o tratamento de câncer e outras patologias. Os compostos apresentam:

- Inibição in vivo de crescimento de tumor experimental em 90%, contra 52% do composto comercial padrão-ouro (dose 25mg i.p.);

- Baixa toxicidade ao trato gastrointestinal;

- Redução de efeitos adversos como Náusea;

- Taxa de apoptose de 88%;

- Cl50 inferior à 1µg/mL (redução do custo de produção);

- Aumento de 57 X na taxa de fragmentação de DNA de células malignas;

- Maior eficácia no combate à neoplasia.

 

Benefícios: A tecnologia encontra-se em fase de ensaios pré-clínicos não regulamentados embora tenham sido realizados testes farmacológicos, de toxicidade geral e genotoxicidade, in vivo e in vitro, utilizado linhagens celulares de carcinomas humanos e murinos. A tabela a seguir apresenta os resultados da atividade citotóxica in vitro do composto Casearina X, frente às linhagens tumorais humanas, pelo teste de concentração inibitória 50% (IC50).

 

Linhagem celular

Tipo de neoplasia

IC50 µg/mL

CEM

Leucemia

0,60

HL-60

Leucemia

0,73

K-562

Leucemia

0,98

MDA / MB 435

Carcinoma de Mama

1,15

MDA / MB 231

Carcinoma de Mama

1,76

PC – 3

Carcinoma de Próstata

2,05

HCT – 8

Carcinoma de Cólon

3,91

SF - 295

Glioblastoma

5,87

B – 16

Melanoma murino

3,34

 

Outros ensaios realizados (maiores informações no pedido de patente):

 

Ensaios farmacológicos:

  • Atividade citotóxica in vitro
  • Toxicidade ao DNA de células tumorais
  • Ação antitumoral in vivo

Ensaios de Toxicidade geral:

  • Determinação de CL50 para 9 linhagens neoplásicas
  • Citotoxicidade em células saudáveis
  • Determinação de alterações histopatológicas

Ensaios de genotoxicidade:

  • Genotoxicidade em células saudáveis

Potencial de Mercado: O Mercado global de produtos para oncologia está estimado em US$48bi (IMS Health, 2010). O Mercado global encontra-se aquecido com os principais players investindo no desenvolvimento de novas drogas. Mais de 35 novas drogas encontram-se no pipeline das 10 maiores indústrias farmacêuticas em 2010.

 

http://unesp.technologypublisher.com/files/sites/nit-007-09---compostos-citomoduladores.pdf

 

http://unesp.technologypublisher.com/files/sites/nit-007-09---cytomodulatory-compounds.pdf

Informação da Patente:
Categoria(s):
Saúde Humana
Informações, Contactar:
Agência UNESP de Inovação
Universidade Estadual Paulista "Júlio de Mesquita Filho" - Unesp
auin@unesp.br
Inventores:
Vanderlan da Silva Bolzani
Alberto José Cavalheiro
Manoel Odorico de Moraes
Claudia do Ó Pessoa
Letícia Veras Costa Lotufo
Paulo Michel Pinheiro Ferreira
André Gonzaga dos Santos
Palavra-chave:
Biodiversidade e Recursos Naturais
Farmacologia
Química
Saúde Humana